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新烟碱类杀虫剂比较:吡虫啉、噻虫嗪、噻虫胺、啶虫脒、呋虫胺和烯啶虫胺

六种主要新烟碱类杀虫剂(IRAC 4A组)如何起作用,它们在水溶性、对蜜蜂毒性、防治对象和监管状态上有何不同,已有哪些抗药性记录,以及哪些其他作用机理可在刺吸式害虫防治方案中轮换使用。

Huasheng Bio11 分钟阅读

作者:赵国华(研究员)技术审核:王立群(研究员)

棉叶上的棉蚜(Aphis gossypii)。
棉叶上的棉蚜(Aphis gossypii)。摄影:Dr Lewis Wilson / CSIRO;裁切及格式调整。 · CC BY 3.0
要点:吡虫啉、噻虫嗪、噻虫胺、啶虫脒、呋虫胺和烯啶虫胺同属IRAC 4A组,作用于同一个烟碱型乙酰胆碱受体,因此在它们之间换药不算作用机理轮换。它们都有内吸性,主要用于防治刺吸式害虫,但在水溶性、对蜜蜂的毒性和监管状态上不同:欧盟已停止吡虫啉、噻虫胺和噻虫嗪的田间露地使用,啶虫脒仍获批准但正在复审。粉虱、蚜虫和飞虱已有抗药性记录,因此应按IRAC指南和当地监测,将4A组与29组(氟啶虫酰胺)、9B组(吡蚜酮)等其他组别轮换。

新烟碱类是使用最广泛的杀虫剂之一。2015年的一篇综述统计,它们在120多个国家登记,2014年占全球杀虫剂销售额的25%以上;首个品种吡虫啉于1991年上市,烯啶虫胺和啶虫脒于1995年上市 [2]。它们对蚜虫、粉虱、飞虱等刺吸式害虫特别有效,对部分鞘翅目、双翅目和鳞翅目害虫也有活性 [2]。本文从农艺人员和进口商关心的角度,比较华生目录中的六种新烟碱类杀虫剂。

1. 作用机理

IRAC把新烟碱类归入第4组,即烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)竞争性调节剂。它们与受体上的乙酰胆碱结合位点结合,引起从过度兴奋到迟钝、麻痹的一系列症状 [1]。4A亚组包括啶虫脒、噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、烯啶虫胺、噻虫啉和噻虫嗪 [1]。结构相近的杀虫剂通常作用于同一靶标,IRAC因此提示,靶标抗性很可能对同组所有成员产生交互抗性 [1]。

2. 内吸性与施用方式

新烟碱类具有内吸性:经根或叶吸收后输导到植株各部位,因此对地上和地下的刺吸式害虫都有效 [3]。据估计,种子处理和土壤处理约占其全球用途的60% [3]。噻虫嗪在昆虫、植物和土壤中会代谢为噻虫胺 [3]。农药特性数据库(PPDB)把吡虫啉和呋虫胺描述为具触杀和胃毒作用的内吸剂,噻虫嗪为内吸剂,啶虫脒和烯啶虫胺为具渗透作用的内吸剂,噻虫胺为具渗透和根部内吸活性 [4][5][6][7][8][9]。

其理化性质,主要是正辛醇/水分配系数和解离常数,使其能够进入植物组织并在体内移动 [3]。以水溶性为例,从噻虫胺的327毫克/升到烯啶虫胺的570000毫克/升不等(表1)[4][5][6][7][8][9]。

3. 六种新烟碱类对比

表1. 理化性质和示例防治对象引自农药特性数据库 [4][5][6][7][8][9];IRAC分组 [1];剂型来自华生产品目录

有效成分IRAC分组20 °C水溶性(毫克/升)蜜蜂急性接触LD50(微克/蜂)示例防治对象目录剂型
吡虫啉4A6100.081飞虱、蚜虫、马铃薯甲虫、蛴螬原药、悬浮剂、可溶液剂、种子处理悬浮剂、水分散粒剂、可湿性粉剂、种子处理可分散粉剂、乳油
噻虫嗪4A41000.024蚜虫、粉虱、蓟马、叶蝉、粉蚧、金针虫原药、水分散粒剂、种子处理悬浮剂、悬浮剂
噻虫胺4A3270.044玉米根萤叶甲、玉米蚜、蝽、蓟马、金针虫、跳甲种子处理悬浮剂、悬浮剂
啶虫脒4A29508.09蚜虫、粉虱、蓟马、盲蝽、潜叶蝇、叶蝉原药、可溶液剂、水分散粒剂、可溶粒剂、可溶粉剂、悬浮剂、悬乳剂、乳油、可分散油悬浮剂
呋虫胺4A39830大于0.047粉虱、粉蚧、蓟马、飞虱、潜叶蝇、蚜虫水分散粒剂、可湿性粉剂、悬浮剂
烯啶虫胺4A570000未列出蚜虫、蓟马、粉虱可溶粉剂、水分散粒剂

LD50越低,毒性越高。按数据库数值,啶虫脒对蜜蜂的急性接触毒性比吡虫啉、噻虫嗪或噻虫胺低约两个数量级 [4][5][6][7]。表中防治对象是数据库示例,不是登记用途;各国允许的作物、防治对象和用量以登记标签为准。

4. 监管机构对传粉昆虫风险的结论

2018年,欧洲食品安全局(EFSA)更新了对噻虫胺、吡虫啉和噻虫嗪的评估,这次同时涵盖野生蜂和蜜蜂,结论是大多数用途对蜂类构成风险;评估的暴露途径包括花粉和花蜜残留、播种时的粉尘飘移和饮水 [11]。对啶虫脒,欧盟委员会称EFSA认定其对蜜蜂风险较低 [10]。

在美国,美国环保署(EPA)2016年对吡虫啉的初步评估确定,花粉和花蜜中残留超过25 ppb时,蜂群可能受到影响,例如蜂数减少、产蜜减少,并指出柑橘和棉花的残留可能超过该水平 [14]。2017年对噻虫胺、噻虫嗪和呋虫胺的初步评估认为,大多数已批准用途对蜂群没有显著风险,但在黄瓜、浆果、棉花等少数作物上喷雾,可能对接触残留的蜂类构成风险 [15]。

蜜蜂在田边的向日葵花盘上采集花粉。
蜜蜂在田边的向日葵花盘上采集花粉。

5. 各地区的监管与抗药性

中国

江苏自2012年以来的监测显示,水稻褐飞虱对9种杀虫剂产生了不同程度的抗药性,其中对吡虫啉和噻虫嗪的抗性水平极高,对呋虫胺、烯啶虫胺、吡蚜酮和氟啶虫胺腈也有抗性 [18]。安徽庐江2020年至2022年的监测中,褐飞虱对呋虫胺的抗性从中等升至高水平(77.7至157.2倍),对烯啶虫胺为中等水平抗性(14.6至22.6倍)[19]。

欧盟

2018年,欧盟禁止吡虫啉、噻虫胺和噻虫嗪的一切露地用途,只允许在永久性温室中使用;随后三者的批准在2019年至2020年间到期,噻虫啉的批准于2020年2月撤销 [10]。啶虫脒的批准续展至2033年2月28日 [10][12]。EFSA在2024年的声明中指出其发育神经毒性数据存在缺口,并建议在健康指导值中增加5倍不确定系数,欧盟委员会随后启动了对该批准的复审 [12]。呋虫胺和烯啶虫胺不在欧盟2013年批准的五种新烟碱类之列 [10]。

美国

EPA对吡虫啉、噻虫胺、噻虫嗪、呋虫胺和啶虫脒进行统一的登记评审。拟议中期决定于2020年1月发布;EPA在2024年7月更新的时间表中,将修订版拟议中期决定和中期决定列为预计2025年完成 [13]。

拉丁美洲

巴西环境署(IBAMA)于2024年2月完成噻虫嗪对传粉昆虫的再评价,排除了部分施用方式和作物;再评价期间已暂停多项航空喷雾用途 [16]。据圣卡塔琳娜州农业机构Cidasc解释,现已不允许航空喷雾(含无人机)和全面积叶面喷雾,土壤施用、种子处理和育苗盘施用在指定作物上仍可使用;马铃薯、洋葱、柑橘、桉树、牧草和葡萄等用途被排除,花期、即将开花时或有蜜蜂访花时也不得施用 [17]。

6. 抗药性与IRAC指南

首例新烟碱类抗性报告发表于1996年,涉及西班牙温室中的烟粉虱;已记录的案例大多集中在烟粉虱、桃蚜、棉蚜和褐飞虱 [2]。亚洲各地褐飞虱对吡虫啉的抗性倍数已达600至800倍 [2]。细胞色素P450酶过量表达引起的代谢抗性较常见,而截至2015年,田间靶标突变只在两种蚜虫中得到确认 [2]。

IRAC的原则是:不同作用机理组别的杀虫剂交替或轮换使用;按作物生育期和害虫生物学划分用药窗口;同一组别不得连续用于害虫的相邻世代 [1]。在第4组内,IRAC认为4A至4F各亚组之间的代谢交互抗性风险较低,但仍不建议在亚组之间轮换,只有在缺乏其他有效登记药剂时,才可在当地专家指导下考虑 [1]。

叶片上的褐飞虱(Nilaparvata lugens)成虫。
叶片上的褐飞虱(Nilaparvata lugens)成虫。摄影:portioid;裁切及格式调整。 · CC BY 4.0

7. 防治刺吸式害虫的其他作用机理

表2. IRAC第11.5版所列替代组别 [1],以及中国的抗性监测结果 [18][19]

IRAC分组有效成分作用机理抗性情况目录剂型
29氟啶虫酰胺弦音器官烟酰胺酶抑制剂,干扰取食等行为所引监测未涉及原药、水分散粒剂、可分散油悬浮剂、悬浮剂
9B吡蚜酮弦音器官TRPV通道调节剂,干扰取食等行为安徽褐飞虱高水平抗性(104.6至154.4倍),江苏亦有抗性可湿性粉剂、水分散粒剂、种子处理可分散粉剂
4C氟啶虫胺腈nAChR竞争性调节剂,砜亚胺类亚组安徽褐飞虱中等水平抗性(21.3至64.5倍)目录未列

氟啶虫酰胺(29组)和吡蚜酮(9B组)作用于弦音器官,靶标与第4组不同 [1]。氟啶虫胺腈同属第4组,因此适用IRAC关于亚组间轮换的提醒 [1]。在两项中国研究中,4E组介离子类杀虫剂三氟苯嘧啶的抗性最低或仍处于敏感状态 [1][18][19]。吡蚜酮的结果说明,替代药剂同样会产生抗性选择 [19]。

8. 如何选择

  • 制定轮换方案时,把这六种视为同一作用机理组别 [1]。
  • 先核实目标国登记:欧盟只允许吡虫啉、噻虫胺和噻虫嗪用于永久性温室,巴西已限制噻虫嗪的施用方式 [10][17]。
  • 有蜜蜂采集的地方,比较各药剂对蜜蜂的毒性,并遵守标签对开花作物的限制 [7][11][17]。
  • 参考当地抗药性监测:江苏褐飞虱对吡虫啉和噻虫嗪的抗性已达极高水平 [18]。
  • 把4A组产品安排在用药窗口内,下一代害虫换用29组或9B组等其他组别 [1]。

常见问题

吡虫啉、噻虫嗪、啶虫脒有什么区别,哪个好?

没有普遍意义上更好的。三者同属IRAC 4A组,靶标相同 [1]。它们的水溶性和对蜜蜂的毒性不同,啶虫脒对蜜蜂的急性毒性低得多 [4][5][7];监管状态也不同,吡虫啉和噻虫嗪在欧盟已禁止露地使用 [10]。应以当地抗性情况和登记标签为准。

吡虫啉和啶虫脒的区别是什么?

两者都属4A组 [1]。啶虫脒水溶性更高(2950对610毫克/升),对蜜蜂的接触毒性更低(LD50为8.09对0.081微克/蜂)[4][7]。在欧盟,吡虫啉的批准已于2020年到期,啶虫脒获批至2033年并正在复审 [10][12]。

噻虫嗪和噻虫胺是一回事吗?

不是,但噻虫嗪在昆虫、植物和土壤中会代谢为噻虫胺 [3]。两者都属4A组 [1]。

吡虫啉和噻虫嗪轮换能治理抗性吗?

不能。两者同组,IRAC提示同组内交互抗性风险高 [1]。应与29组或9B组等不同组别轮换 [1]。

新烟碱类农药被禁用了吗?

并非各地都禁。欧盟2018年禁止了吡虫啉、噻虫胺和噻虫嗪的露地用途 [10];美国EPA的评审仍在进行 [13];巴西限制了噻虫嗪的施用方式 [16][17]。

防治蚜虫、粉虱、飞虱,有什么可替代新烟碱类?

可选用其他IRAC组别的药剂,如氟啶虫酰胺(29组)或吡蚜酮(9B组)[1],并结合当地抗性数据选择,因为中国已有褐飞虱对吡蚜酮产生抗性的报道 [19]。

华生供应吡虫啉、噻虫嗪、噻虫胺、啶虫脒、呋虫胺和烯啶虫胺,以及替代药剂氟啶虫酰胺和吡蚜酮,剂型见表1和表2。获准用途因国家而异,以目标市场的登记标签为准。

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